广州利康化工有限公司
供应盐酸东布曲明
<名称>
通用名:盐酸东布曲明
英文明:babutramine
汉语拼音:yansuan babuquming
<性状>白色或微白色粉末
<药理毒理>
本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
<药代动力学>
口服吸取迅速,单次服药平均最少可吸收77%,血药浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为1750l/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝脏的细胞色素p450(3a4)同工酶代谢为具有药理活性的代谢物单和双去甲基的m1和m2,这些活性代谢为具有药理活性代谢物m5和m6。血浆中药物原形及其代谢产物的浓度在服药后3-4小时内可达峰值,服药4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳态,浓度是单次服药的2倍。m1和m2的半衰期分别为14和16小时,多次给药后半衰期无变化。在治疗剂量下,药物原形、m1、m2的人血浆蛋白结合率分别为血药后半衰期无经肠道吸收后,可迅速、广泛地分布到组织中,肝脏和肾脏中浓度最高。单次服药后大约8.5%(68%—95%)由尿和粪便排泄。m1和m2主要经肝脏排泄;m5和m6主要经肾脏排泄、尿中没有原形成分。
<适应症>
用于饮食控制和运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗。推荐用于体重指数(bmi)≥30kg/m2同时伴有其他危险因素如糖尿病、血脂异常等的肥胖症患者。
注:bmi(kg/m2)=体重(kg)/身高平方(m2)
发布日期: | 2006年05月13日 |
---|---|
有效期: | 2008年07月06日 |